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胃复安

最新报价:2017-09-15 17:40     报价次数:4     浏览次数:18071
 
 
  公司:  报价日期:      
价格(元) 单位 备注 报价时间 地区 报价公司
120.00 公斤 18872220742 2017-09-15 17:40 湖北 武汉远成共创科技有限公司营销部
570.00 公斤 含税运 2017-07-01 09:01 湖北武汉市 武汉远成共创科技有限公司营销部
150.00 公斤 18826129470 2016-08-26 22:23 广东广州市 广州市虎傲化工有限公司
0.99 公斤 027-50756188 2016-01-28 14:36 湖北武汉市 中山远洋生物医药科技有限公司


  中文名:胃复安,甲氧氯普胺,灭吐灵,氯普胺
  英文名称:metoclopramide 
  CAS RN:364-62-5
  分子式:C14H22ClN3O
  分子量:299.80
  结构式:

  质量标准:EP6CP2010BP98
  性状:胃复安甲氧氯普胺为白色结晶性粉末;无嗅,味苦。
  溶解度:胃复安甲氧氯普胺溶于氯仿,在乙醇或丙酮中略溶,在乙醚中极微溶解,在水中几乎不溶;在酸性溶液中溶解。
  熔点:147-151℃
  重金属:≤20ppm
  干燥失重:≤0.50%
  炽灼残渣:≤0.10%
  含量:99.0—101.0%
  相关杂质:≤0.5%
  来源、含量:本品为N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。按干燥品计算,含C14H22ClN3O2不得少于99.0%。
  鉴别:  (1)取本品约5mg,置试管中,加硫酸1ml,小火加热至溶液显紫黑色,取出数滴加入5ml的水中,摇匀,即显绿色荧光;碱化后荧光消失。(2)取本品15mg,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至50ml,摇匀,取2ml,加0.1mol/L盐酸溶液稀释至50ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在308nm的波长处有最大吸收,在290nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》107图)一致。

 检查:3.7.1 酸性溶液的澄清度
取本品0.20g,加盐酸溶液(9→100)1.5ml使溶解,加水至20ml,溶液应澄清。

有关物质:
  取本品25mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液2ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.02mol/L磷酸溶液(用三乙胺调节pH值至4.0)-乙腈(81:19)为流动相;检测波长为275nm。理论板数按甲氧氯普胺峰计算不低于4000。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。

胃复安的药理作用:胃复安为多巴胺受体阻断药,其结构类似普鲁卡因胺,但无麻醉和心脏作用,具有强大的中枢性镇吐作用和胃肠道兴奋作用。胃复安主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值,使传入自主神经的冲动减少,从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时,胃复安可抑制胃平滑肌松弛,促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加,使胃排空加快,增加胃窦部时相活性,同时促使上部的小肠松弛,因而促使胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。食管反流减少则由于胃复安使下食管括约肌静止压升高,食管蠕动收缩幅度增加、因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外,胃复安尚有刺激催乳激素释放作用。
胃复安的药代动力学:胃复安易自胃肠道吸收,主要吸收部位在小肠。由于胃复安促进胃排空,故吸收和起效迅速,静脉注射后1~3min,口服后30~60min,肌注后10~15min生效。进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。口服有首过效应,血浆峰浓度有显著的个体差异。作用持续时间一般为1~2h。胃复安口服给药的生物利用度为70%,直肠给药生物利用度为50%~100%,鼻内给药的平均生物利用度为50.5%,并有显著的个体差异。胃复安经肝脏代谢,半衰期一般为4~6h,根据用药剂量大小而有所不同,肾功能衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。胃复安经肾脏排泄,口服量约为85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出,也可随乳汁排泄。容易透过血脑和胎盘屏障。
胃复安的适应证:
  1.用于慢性胃炎、胃下垂伴有胃动力低下和功能性消化不良者,以及由此或其他原因(胆胰疾病、脂肪肝等)引起的腹胀、腹痛、嗳气、烧心及食欲缺乏等症状。
  2.用于纠正迷走神经切除后胃排空延缓所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障碍,也用于反流性食管炎。
  3.用于中枢性呕吐,胃源性呕吐以及脑外伤后遗症、急性颅脑损伤、药物、肿瘤、手术、化疗及放疗引起的恶心和呕吐。
  4.用于缓解海空作业、晕车症等引起的呕吐,减轻偏头痛引起的恶心。
  5.用于十二指肠插管、胃肠钡剂X线检查,可减轻检查时的恶心、呕吐反应,促进钡剂通过,并有助于顺利插管;可增加食管括约肌压力,从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致的吸入性肺炎的发生率。
  6.用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。
  7.用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。
  8.用于硬皮病等结缔组织疾病。
  9.胃复安的催乳作用可试用于乳量严重不足的产妇。
  胃复安的禁忌证:
  1.对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏。
  2.癫痫患者(因癫痫发作的频率及严重性均可因用药而增加)。
  3.胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔(胃复安可使胃肠道的动力增加,使前述疾病病情加重)。
  4.嗜铬细胞瘤(可因用药而出现高血压危象)。
  5.进行放疗或化疗的乳癌患者。
  6.抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者。
  7.孕妇、哺乳妇女禁用。

注意事项:1.(1)肝功能衰竭;(2)肾功能衰竭(因重症慢性肾功能衰竭使胃复安发生锥体外系反应的危险性增加)。
  2.静注时须缓慢。
  胃复安的不良反应:
  1.昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
  2.少见的不良反应为:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
  3.用期间可出现乳汁增多,这是由于催乳素的刺激所致。
  4.注射给药可引起直立性低血压。
  5.静脉快速给药可出现躁动不安,随即可进入昏睡状态。
  6.胃复安大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)。主要表现为帕金森综合征,可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。